2019年执业药师药学专业知识一基础知识解读及例题解析:第六章 - 西药学专业知识一 - 学苑网(edu24h.com)|教育招生考试培训

2019年执业药师药学专业知识一基础知识解读及例题解析:第六章
2019-06-21 16:06:04   来源:学苑网   评论:0 点击:

第六章 生物药剂学

  一、药物体内过程

  1.几个名词

  2.药物的跨膜转运

  ①生物膜的结构

  类脂质(磷脂双分子层)

  蛋白质-载体

  糖类

  ②生物膜的性质

  ——液晶镶嵌模型(流体膜)

  分布不对称

  流动性:膜动转运

  半透性:脂溶性药物易通过(简单扩散),小分子水溶性药物经含水性小孔吸收(滤过)

  ——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。

  ③药物的跨膜转运方式

 

转运方式

借助载体

逆浓度差

消耗能量

饱和、竞争抑制

部位特异性

药物

被动转运:滤过、简单扩散

大部分药物

载体转运

主动转运

VB、生命必需

易化扩散

 

高极性:核苷

膜动转运:胞饮、吞噬、胞吐

 

 

 

 

蛋白质、多肽、微粒

 

  二、药物的胃肠道吸收

  生理因素

  胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动(蠕动、排空)、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

  药物因素

  脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性

  剂型因素

  剂型因素、制剂处方、制剂工艺

  1.胃肠道的结构与功能

  大多数药物吸收部位:十二指肠或小肠上部

  多肽:结肠

  2.影响药物吸收的生理因素

 

生理因素

考点

胃肠液的成分和性质

分子型易于吸收,吸收部位的pH和药物本身的pKa决定分子型比例
——酸酸碱碱促吸收

胃肠道的运动

蠕动、排空

循环系统转运

首过效应、血流量、淋巴系统转运

食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

 

 

  3.影响药物吸收的药物因素

 

药物因素

考点

脂溶性和解离度

脂溶性大(lgP<5)、分子型易吸收——学会计算pKa-pH

溶出速度

粒径:微粉化(特殊:弱碱性、不稳定、有刺激性)
湿润性:加入表面活性剂
多晶型:无定型>亚稳定型>稳定型
溶剂化物:有机溶剂化物>无水物>水合物
其他:成盐、前体药物、固体分散体、包合技术

胃肠道内稳定性

包衣,制成药物的衍生物或前体药物

 

  4.影响药物吸收的剂型因素

 

剂型因素

考点

剂型

口服剂型生物利用度:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片

制剂处方

液体辅料:增黏剂、表面活性剂、络合、吸附
固体:四大辅料、包衣

制剂工艺

混合、制粒、压片

 

  影响药物胃肠道吸收的因素

  生理

  胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动(蠕动、排空)、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

  药物

  脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性

  剂型

  剂型因素、制剂处方、制剂工艺

  5.生物药剂学分类系统与制剂设计

 

分类

溶解度

肠壁渗透性

限速过程

制剂设计

胃排空、辅料

吸收好→口服

 

溶出

改善溶解度、溶出速度

 

跨膜转运

增加脂溶性
选用渗透促进剂
微粒给药系统

多种因素

微粒靶向给药
制成前体药物

 

  再回首——增加药物溶解度的方法

 

方法

考点

加入增溶剂

表面活性剂的胶束作用

加入助溶剂

I2+KI=KI3、咖啡因+苯甲酸钠

使用混合溶剂(潜溶剂)

水+乙醇/PG/PEG/甘油

制成共晶

阿德福韦酯+糖精形成新晶型

制成盐类

难溶性弱酸、弱碱

其他

温度↑,改变pH,微粉化,包合技术,固体分散技术

 

  三、药物的非胃肠道吸收

  注射给药

  栓剂直肠

  外用膏剂皮肤:表皮途径、皮肤附属器途径

  气雾剂肺部吸入:肺泡

  滴眼剂眼部黏膜吸收:角膜局部、结膜全身

  注射给药吸收的相关考点

  ①iv:无吸收过程,生物利用度100%

  ②im:2-5ml,油溶液、混悬液可长效

  ③皮下:吸收慢,植入剂、胰岛素

  ④皮内:<0.2ml,吸收差,诊断、过敏试验

  ⑤动脉:诊断、治疗,药物→靶向

  ⑥水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液

  四、药物的分布、代谢和排泄

 

1.药物分布

(1)药物的分布及其影响因素
(2)药物淋巴转运的特点
(3)血-脑屏障及转运机制
(4)胎盘屏障及胎盘转运机制

2.药物代谢

(1)药物的代谢与药理作用
(2)药物代谢的部位与首过效应
(3)药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素

3.药物排泄

药物的肾排泄、胆汁排泄与肠-肝循环

 

  1.药物的分布

  (1)影响药物分布的因素

 

影响因素

考点

药物与组织亲和力

亲和力高,易蓄积

血液循环系统

速度、毛细血管的通透性

药物与血浆蛋白结合的能力

可逆,可饱和;
药物的疗效取决于游离型浓度;
游离药物浓度和血浆蛋白总浓度影响血浆蛋白结合率——注意用药安全性问题(剂量微调、竞争结合)

微粒给药系统

2.5~10μm:巨噬细胞(<7肝、脾,>7肺)
200~400nm:集中于肝后迅速被肝清除
<10nm:骨髓

 

  (2)淋巴系统转运

  传染病、炎症、癌转移→淋巴系统成为靶组织

  避免首过效应

  脂肪、蛋白质

  靶向制剂(脂质体、微球、微囊、乳剂)

  (3)脑内分布:血-脑屏障(亲脂性易通过)

  (4)胎儿内分布:胎盘屏障(3-12周器官形成期)

  2.药物的代谢

  (1)药物在体内发生化学结构改变

  (2)再次认识首过效应

  口服

  尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢

  进入血液循环的原形药量↓

  生物利用度↓

  不宜口服的药物改变给药途径——

  注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部、经皮

  (3)影响药物代谢的因素

 

影响因素

考点

给药途径和剂型

首过效应

给药剂量

酶饱和,血药浓度高,不良反应发生

代谢反应的立体选择性

手性药物

酶诱导

苯巴比妥加速消除-减弱药效

酶抑制

氯霉素-抑制甲苯磺丁脲代谢-低血糖昏迷

基因多态性

正常个体的基因在相同位置存在差别——药物反应个体差异主要原因

生理因素

小儿、老人,肝药酶昼夜节律性变化

 

  3.药物的排泄

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