2019年执业药师药学知识二考点讲解及例题解析:第五章 - 西药学专业知识二 - 学苑网(edu24h.com)|教育招生考试培训

2019年执业药师药学知识二考点讲解及例题解析:第五章
2019-06-21 16:08:25   来源:学苑网   评论:0 点击:

第五章 循环系统疾病用药

  第一节 抗高血压药

血压水平的定义和分类

类别

收缩压(mmHg)

舒张压(mmHg)

正常血压

<120

<80

正常高值

120~139

80~89

高血压:

≥140

≥90

1级高血压(轻度)

140~159

90~99

2级高血压(中度)

160~179

100~109

3级高血压(重度)

≥180

≥110

单纯收缩期高血压

≥140

<90

 

  【一线降压药(5大类)】

  1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)——XX普利

  2.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——XX沙坦

  3.β受体阻断剂——XX洛尔

  4.钙通道阻滞剂——XX地平

  5.利尿剂——XX噻嗪,吲达帕胺等

  第一亚类 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

  一、药理作用与临床评价

  常用:卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。

  (1)机制:

  ①抑制血管紧张素转换酶的活性,抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ);

  ②同时作用于缓激肽系统,抑制缓激肽降解。

  是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。

  扩张血管,降低血压,减轻心脏后负荷,保护靶器官功能。

  (2)改善左心室功能,延缓血管壁和心室壁肥厚。

  (3)扩张动静脉,增加冠脉血流量,增加静脉床容量,使回心血量进一步减少,心脏前负荷降低。可缓解慢性心力衰竭的症状,降低死亡率——全部心力衰竭患者,均需应用。

  (4)缓解肾动脉闭塞引起的高血压,同时增加肾血流量。

  (5)保护肾功能,但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症——“双刃剑”。可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿,延缓肾脏损害。

  (6)调节血脂和清除氧自由基。

  (二)典型不良反应

  1.常见——长期干咳(约20%);

  2.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;

  3.血管神经性水肿;

  4.味觉障碍(有金属味);

  5.首剂低血压反应。

  6.补充TANG——高血钾。

  7.胸痛、上呼吸道症状(鼻炎)。

  【马上小结----ACEI,TANG】

  普利护肾又降压,治疗心衰顶呱呱。

  不良反应常咳嗽,首剂出现低血压。

  鼻炎胸痛又水肿,闻到金属高血钾。

  问题来了——为什么ACEI导致高血钾?

  (三)禁忌证

  妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者。

  血钾升高到>6.0mmol/L,或者血肌酐增加>50%或高于265μmol/L(3mg/dl)时应停用。

  二、用药监护

  (一)注意首剂低血压反应

  (二)注意监护肾毒性

  用药初始2个月血肌酐可轻度上升(升幅<30%)不需停药。如升幅>30%~50%,提示肾缺血,应停用。

  (三)注意高血钾——避免同时使用含钾盐的食盐替代品。一般也不与留钾利尿剂合用。

  (四)监护干咳

  缓激肽增多——咳嗽、血管性水肿。

  处理——血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂能减少咳嗽。

  (五)卡托普利——定时检查全血细胞计数,防止中性粒细胞减少。

  第二亚类 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  包括:缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等,以及复方制剂,如氯沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪等。

  机制——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合——松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡

  ——平稳有效降压。

  血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡,从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄,从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。

  除了降压,ARB还可以:

  A.逆转心肌肥厚;预防心房颤动电重构

  B.减轻心力衰竭(用于不耐受ACEI者)

  C.改善高血压患者胰岛素抵抗

  D.促进尿酸排泄

  ARB主要作用:

  (1)降压。

  (2)减轻左室心肌肥厚,抑制心肌细胞增生,延迟或逆转心肌肥厚。

  (3)肾保护。

  (4)脑血管保护。

  2010年中国高血压治疗指南推荐——

  ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防、用ACEI会引起咳嗽者——为什么?TANG

  (二)典型不良反应

  心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。

  与钾剂或留钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用,可能引起血钾增高。

  (三)禁忌证

  双侧肾动脉狭窄、孕期高血压患者。

  第三亚类 β受体阻断剂

  (教材在抗心律失常部分,后续详细讲)

  典型药物:普萘洛尔、比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等等。

  【β受体阻断剂适应证】

  (1)室上性和室性心律失常:

  ①窦性心动过速;②交感神经兴奋相关的室性心律失常;③室上性快速性心律失常;④心房扑动和心房颤动。

  (2)慢性收缩性心力衰竭。

  (3)高血压。

  第四亚类 钙通道阻滞剂

  (教材在抗心绞痛药部分,大部分提前讲)

  (一)作用特点

  1.阻滞细胞膜钙通道,抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞内——松弛血管平滑肌。

  2.降低心肌收缩力。

  【临床应用】

  1.高血压。

  2.变异型心绞痛——最有效。

  伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用——扩张支气管平滑肌。

  3.稳定型和不稳定型心绞痛——也有效。

  4.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。

  【两个重要细节】

  1.CCB具有很强的血管选择性——

  ◆硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——用于冠心病和高血压的治疗;

  ◆尼莫地平——缺血性脑血管病、脑血管痉挛、偏头痛。

  补充TANG--还有氟桂利嗪和桂利嗪可以用于脑血管病(记忆:你不要莫我高贵的头!)。

  2.抗高血压药对预防脑卒中的强度——

  CCB>利尿剂>ACEI>ARB>β受体阻断剂。【CCB的分类】

  1.选择性钙通道阻滞剂

  ①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;

  ②非二氢吡啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米。

  2.非选择性钙通道阻滞剂

  氟桂利嗪、桂利嗪——作用于脑细胞和脑血管,解除脑血管痉挛。

  氢氯噻嗪——

  1.水肿性疾病、充血性心力衰竭

  2.高血压——低剂量可提供接近全效的降压作用,尤适用于老年和单纯收缩期高血压。

  ◆早期——通过利尿、减少血容量而降压;

  ◆长期用药——通过扩张外周血管而产生降压作用。

  3.中枢性或肾性尿崩症——不好理解?

  ——补充TANG:氢氯噻嗪有一定的抗利尿作用。

  4.肾石症(预防含钙盐成分形成结石)。

  (二)典型不良反应

  1.低钾血症,严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死。

  ——预防:与氨苯蝶啶或阿米洛利等留钾利尿剂合用。

  (前后比较TANG:ACEI不能与氨苯蝶啶或阿米洛利合用,ACEI可导致高血钾)

  无尿或肾衰竭者——禁忌症。

  2.低氯性碱中毒、低钠血症、低镁血症。

  3.高钙血症。

  4.血尿素氮、血肌酐升高。

  5.血尿酸水平升高——但很少引起痛风。

  6.胰岛素抵抗、高血糖症——血糖升高。

  噻嗪样作用利尿剂:

  无噻嗪环但有磺胺结构,利尿机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。

  1.降压疗效:强于氢氯噻嗪。

  2.维持时间更长(24h以上)、利尿强度增强。

  四、肾素抑制剂——阿利吉仑

  (一)作用特点

  直接抑制肾素——降低肾素活性、血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。

  (二)典型不良反应

  严重低血压、皮疹、高钾血症。

  (三)禁忌证

  严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征者、肾性高血压患者。

  (四)用药监护

  (1)宜餐前服用或进食低脂肪食物。

  (2)对糖尿病患者,若与ACEI联合应用可致高钾血症发生率增加。

  五、利血平——交感神经末梢抑制剂。

  使交感神经末梢内囊泡内的去甲肾上腺素释放增加,又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——冲动传导受阻——降压。

  轻度降压,作用缓慢而持久。

  缺点——单用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著。

  与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成复方制剂——轻、中度早期高血压;高血压危象。

  【典型不良反应】

  1.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压、眩晕、心悸和头痛。

  2.可乐定、甲基多巴——口干、便秘、发热、头晕。

  3.硝普钠——

  (1)急性过量反应:血压过低——恶心、呕吐、出汗和头痛、心悸、胸骨后压迫感觉。

  (2)毒性反应:硝普钠代谢产物引起,发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等,重者可致死亡。

  4.利血平——作用于中枢——镇静、嗜睡、抑郁、胃酸过多。

  (三)禁忌证

  1.利血平:(1)活动性胃溃疡者。溃疡性结肠炎者。(2)抑郁症(尤其是有自杀倾向者)。(3)妊娠期。

  2.甲基多巴:(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病(急性肝炎、活动性肝硬化)。

  3.硝普钠:(1)代偿性高血压(如伴动静脉分流或主动脉缩窄的高血压)。(2)先天性视神经萎缩。

  二、用药监护

  (一)监护体位性低血压——相关药物:

  (1)α受体阻断剂:X唑嗪、酚妥拉明。

  (2)β受体阻断剂:XX洛尔、卡维地洛。

  (3)血管扩张剂:甲基多巴、硝普钠。

  (4)交感神经递质耗竭剂:利血平。

  (5)单胺氧化酶抑制剂:帕吉林。

  [补充TANG](6)ACEI类:XX普利

  (二)滴注硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐水平

  (1)硝普钠溶液须临用前配制并于12h内用毕;溶液遇光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。

  (2)大量输注硝普钠,血中氰化物水平可增高。

  (3)硝普钠不可静脉注射,应缓慢静滴或使用微量输液泵。

  (三)监护药品对性功能的影响

  氢氯噻嗪、普萘洛尔、哌唑嗪、肼曲嗪、可乐定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲减退并发生阳痿;利血平——停药后仍可出现阳痿、性欲减退。

  甲基多巴——男性乳房增大。

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