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2020年药士高频考点:镇痛药的结构特点与代表药
2020-03-15 19:54:57   来源:中华会计网校   评论:0 点击:

      1.镇痛药的结构特点: 

(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用;

(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合;

(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

2.吗啡的构效关系:

17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。

修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用提高,成瘾性也增强。

3.吗啡的理化性质

(1)结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。

(2)天然存在的吗啡为左旋体。

(3)结构中含有酚羟基,性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。

(4)为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。

(5)连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。

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